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Dal peperoncino arriva l’idea per un antidolorifico che non crea dipendenza

Una sostanza simile alla capsaicina, che dà al peperoncino il suo caratteristico bruciore, viene generata anche nel corpo umano quando si prova dolore. Gli scienziati della University of Texas Health Science Center a San Antonio hanno scoperto come bloccare queste molecole simili alla capsaicina e hanno creato una nuova classe di analgesici che non creano dipendenza. I risultati sono stati pubblicati sul Journal of Clinical Investigation.

Il ricercatore senior era Kenneth Hargreaves, docente e presidente del Dipartimento di Endodonzia presso la Scuola per Dentisti all’UT Science Center. Amol M. Patwardhan, laureato del Dipartimento della Health Science Center di farmacologia che ha lavorato sotto la supervisione del Dr. Hargreaves, è l’autore principale.

Quasi tutti potranno provare dolore persistente ad un certo punto nella loro vita. I nostri risultati sono veramente emozionanti, perché offrono ai medici, dentisti e pazienti più opzioni nella prescrizione dei farmaci per il dolore. Inoltre, essi possono contribuire a circoscrivere il problema della dipendenza da antidolorifici, e hanno il potenziale di dar beneficio a milioni di persone che soffrono di dolore cronico ogni giorno

spiega il Dott. Hargreaves.

Il dolore è stato chiamato una “epidemia complessa” negli Stati Uniti, dato che 50 milioni di americani ne soffre. Con le opzioni di antidolorifici in gran parte limitati agli oppiacei (come la morfina) e farmaci simili all’aspirina, alcuni pazienti diventano dipendenti da tali sostanze, o subiscono gli effetti collaterali, come danni ai reni o al fegato. I ricercatori del UT Health Science Center hanno così scovato una nuova famiglia di acidi grassi, prodotti dal corpo stesso, che svolgono un ruolo importante nella biologia del dolore.

La capsaicina è un ingrediente dei peperoncini e provoca dolore attivando un recettore chiamato vanilloide potenziale transitorio 1 (TRPV1). Abbiamo iniziato cercando la risposta alla domanda “Perché il TRPV1 viene costantemente attivato nel corpo con una lesione o con calore doloroso?” Volevamo sapere come le cellule della pelle parlano con i neuroni del dolore. Quello che abbiamo trovato era molto più sorprendente ed emozionante. Abbiamo scoperto una famiglia di molecole endogene simili alla capsaicina che sono naturalmente rilasciate durante il dolore, e ora dobbiamo capire come bloccare questi meccanismi con una nuova classe di terapie che non provocano dipendenza.

I ricercatori hanno utilizzato lembi di pelle di topi di laboratorio che sono stati riscaldati in un bagno d’acqua a temperature superiori ai 43 gradi Celsius. Il grado di calore utilizzato è stato significativo in quanto il corpo umano inizia di solito a sentire fastidio e dolore dai 43 gradi in su. Il TRPV1 risiede sui neuroni delle membrane sensibili al dolore e al calore. Quando una persona mangia un peperoncino piccante, per esempio, si sente immediatamente una sensazione di bruciore perché la capsaicina, l’ingrediente principale del peperoncino, ha attivato il TRPV1 nei neuroni del dolore. In alte concentrazioni, la capsaicina può anche causare un effetto di ustione su altre aree sensibili della pelle.

Il fluido riscaldato sulla pelle è stato quindi applicato ai neuroni sensoriali colti da due gruppi di topi di laboratorio, tra cui, ad uno dei due gruppi, era stato eliminato o “spento” il gene. I neuroni del tipo non modificato rendevano i topi sensibili alla capsaicina. I neuroni dei topi modificati invece, non erano sensibili alla capsaicina. Ciò avveniva, secondo il prof Hargreaves, perché le cellule, in risposta al calore, cominciavano a creare la propria capsaicina naturale endogena, che più tardi hanno identificato come una serie di composti o di acidi grassi ossidati chiamati metaboliti dell’acido linoleico (OLAMs).

L’acido linoleico è uno degli acidi grassi più abbondanti nel corpo umano. In condizioni come l’infiammazione, pressione bassa ed altre malattie, l’acido linoleico viene rapidamente ossidato in forma di metabolita biologicamente attivo. Tuttavia, poco altro si conosce di queste sostanze. I metaboliti che sono stati costantemente osservati in quantità maggiore nelle biopsie della pelle del topo esposte al calore sono chiamate HODE 9 e 13 (acido idrossi octadecadienoico).

Questa ipotesi suggerisce che gli agenti di blocco o di produzione di queste sostanze potrebbero portare a nuove terapie e interventi farmacologici per varie malattie infiammatorie e disturbi del dolore come l’artrite, fibromialgia e altri, tra cui il dolore associato al cancro

hanno concluso i ricercatori che ora stanno tentando di tradurre la loro ricerca in un farmaco in gocce o in pillole da prendere facilmente e che non provochi dipendenza.

[Fonte: Sciencedaily]